台灣新增列的HIV第一線用藥(3)--Prezista(普利他)

另一個在7月1日被台灣疾管局新列為HIV第一線用藥的藥物Prezista(普利他)，成分是darunavir。這個藥物屬於蛋白酶抑制劑，與快利佳和瑞塔滋同類。這個藥物最初在2006年被美國FDA核准用於治療對其他藥物產生抗藥性的感染者，後來在2008年也獲得FDA核准使用於初次用藥的感染者。2010年的國際愛滋病學會治療指引，與2010年美國衛生部HIV治療指引，都將普利他列為初次用藥者的優先選擇之一。

在臨床試驗當中，用普利他「單挑」快利佳，普利他對HIV病毒量控制的效果，略優於快利佳，特別是治療前HIV病毒量超過10萬copies/ml的感染者，使用普利他有較高機率在1年內將病毒量控制至測不到(普利他--79% vs. 快利佳--67%)，產生副作用(如腹瀉)的機會明顯低於快利佳。瑞塔滋、希寧等其他藥物，則還沒有跟普利他「單挑」的報告。

普利他在台灣有三種劑型，分別是300毫克一顆、400毫克一顆、600毫克一顆。劑型有這麼多種，是因為在不同狀況的病人，要使用不同的劑量：

1. 初次用藥的感染者：每天一次，共800毫克(=400毫克x 2顆)，配上一顆諾億亞(ritonavir)

2. 出現「與普利他相關抗藥性」的感染者：每天兩次，每次600毫克(=600毫克x1顆或300毫克x2顆)，每次要配上一顆諾億亞(ritonavir)

所謂「與普利他相關抗藥性」，是指抗藥性檢測結果顯示HIV帶有V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L, I54M, T74P, L76V, I84V, L89V等抗藥性突變至少一種。這些像密碼一樣的英文加數字，代表HIV蛋白酶的胺基酸位置和突變，在抗藥性檢測報告上會顯示。各位不用恐懼，交給你的主治醫生去檢查和判讀即可。

要注意的是：

1. 如果出現抗藥性，但並非「與普利他相關抗藥性」，則比照初次用藥的感染者的服用方法：每天一次，共800毫克(=400毫克x 2顆)，配上一顆諾億亞(ritonavir)。

2. 台灣目前普利他只有400毫克的劑型開放至第一線用藥。如果是出現「與普利他相關抗藥性」的感染者，要使用普利他600毫克或300毫克的劑型，這兩種劑型仍列為第二線用藥，需要由主治醫師檢附臨床資料和抗藥性報告，向疾管局申請使用。

使用普利他時，必須搭配諾億亞以提高藥效，另外還要再挑選另外兩種藥組合成雞尾酒療法。普利他必須跟食物一起服用。普利他不經由腎臟代謝，腎臟功能差的病人，不需要減少劑量。由於在在孕婦使用的安全性尚未驗證，不建議孕婦使用普利他。

普利他的常見副作用，包括腹瀉、噁心、頭痛、皮疹。服用普利他的患者，血液檢查可能發現三酸甘油脂和膽固醇上升、肝功能異常。由於普利他經由肝臟代謝，有B型肝炎、C型肝炎或其他慢性肝病的感染者，要注意普利他對肝臟的影響，建議醫師要定期檢查肝功能。由於普利他的部分化學結構類似磺胺類藥物(sulfonamides)，對磺胺類藥物有過敏史的感染者，要特別留意可能對普利他產生藥物過敏，引起發燒、蕁麻疹、臉部浮腫、史蒂文生-強森症候群等急性過敏反應。服用普利他的患者，有報告出現白血球減少、骨壞死、脂肪移位、脂肪萎縮、乳房變大的情形，也有發生月亮臉、水牛肩等類似服用類固醇副作用的情形。

至於藥物交互作用，會和普利他交互影響的藥物種類繁多，跟快利佳的藥物交互作用名單類似。我日後有空再細講，讀者可先參考快利佳的藥物交互作用名單。